適應癥:用于成年人治療中度至重度活動性類風濕關節炎(RA),患者對于一個或多個抗風濕藥物不耐受可采用本品治療,本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯合治療。巴瑞克替尼治療銀屑病、糖尿病腎病、特應性皮炎、系統性紅斑狼瘡等疾病的療效,目前均處于II期臨床階段。
作用機制:巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑,能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4種,分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細胞因子參與多種炎癥和自身免疫性疾病的發病過程,提示JAK抑制劑或可廣泛用于治療各種炎癥性疾病。在激酶檢測試驗中,巴瑞克替尼針對JAK1和JAK2表現出的抑制強度要比JAK3高出100倍。
用法用量:口服,每日1次,日劑量為4mg,對于年齡大于75周歲且具有慢性復發性感染史的患者,推薦日劑量2mg,每日1次,對于采用日劑量4mg治療的患者,如病情已取得持續控制,可將日劑量改為2mg。
不良反應:臨床試驗中最常見的不良反應為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉以及鼻腔和咽上部的炎癥反應。
特殊人群用藥:妊娠期致畸試驗沒有充足且適當的對照,所以建議當潛在益處大于潛在風險時哺乳期婦女才可應用巴瑞克替尼。






