Verzenio(abemaciclib)阿貝西利 ，曾譯為玻瑪西林，是一種口服靶向性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/6)，恢復(fù)細(xì)胞周期控制，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。阿貝西利于2017年10月批準(zhǔn)上市，用于治療HR /HER2-晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。適應(yīng)癥為：
1、激素受體陽(yáng)性(HR )和HER2陰性(HER2-)的乳腺癌，并且是晚期或已經(jīng)轉(zhuǎn)移(擴(kuò)散到身體其他部位)。
2、本品與氟維司群一起用于乳腺癌激素治療后病情惡化的女性。
3、單獨(dú)使用于接受激素治療后病情惡化的女性和男性乳腺癌，以及之前因轉(zhuǎn)移性疾病而接受化療的乳腺癌患者。
4、它與芳香化酶抑制劑一起使用，作為絕經(jīng)后婦女乳腺癌的一線激素治療。
阿貝西利用法用量：
阿貝西利片，口服，每日2次，建議固定時(shí)間，可與食物同服。請(qǐng)按說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑使用。
阿貝西利注意事項(xiàng)：
1、藥物過(guò)敏;如果您對(duì)阿貝西利、任何其他藥物或阿貝西利片中的任何成分過(guò)敏，請(qǐng)及時(shí)告知醫(yī)生和藥劑師。
2、藥物相互作用;服用阿貝西利前，若服用了以下任何一種藥物：克拉霉素(Biaxin，在Prevpac)、地爾硫卓(Cardizem，Tiazac，其他)、伊曲康唑(Sporanox)、酮康唑(Nizoral)、利福平(Rifadin，Rimactane，在Rifater)和維拉帕米(Calan，Verelan，其他)，需告知醫(yī)生，醫(yī)生可能需要更改藥物劑量或仔細(xì)監(jiān)測(cè)你的副作用。
3、有其他疾病;發(fā)燒、發(fā)冷或任何其他感染的跡象，或有或曾經(jīng)有肝臟或腎臟疾病，請(qǐng)告訴醫(yī)生。
4、避孕;阿貝西利可能傷害胎兒，需注意嚴(yán)格避孕。如果已經(jīng)懷孕或計(jì)劃懷孕，請(qǐng)告訴醫(yī)生。您需要在開(kāi)始治療前進(jìn)行妊娠測(cè)試，并應(yīng)在治療期間和最后一次服藥后至少3周內(nèi)采取避孕措施以防止懷孕。
5、哺乳期注意，服用阿貝西利期間和最后一次用藥后至少3周內(nèi)不應(yīng)哺乳。
6、影響生育力;該藥物可能會(huì)降低男性的生育能力。
7;腹瀉;阿貝西利經(jīng)常導(dǎo)致嚴(yán)重腹瀉，需喝大量的液體，并采取抗腹瀉藥物，以防止脫水，當(dāng)出現(xiàn)極度口渴、口干或皮膚干燥、尿量減少或心跳加快，需馬上告知醫(yī)生。
阿貝西利作用機(jī)制
Abemaciclib是細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制劑。這些激酶在與D-細(xì)胞周期蛋白結(jié)合后被。 在雌受體陽(yáng)性(ER )乳腺ai細(xì)胞系中，細(xì)胞周期蛋白D1和CDK4 / 6促進(jìn)視網(wǎng)膜母細(xì)胞liu蛋白(Rb)的磷酸化，細(xì)胞周期進(jìn)程和細(xì)胞增殖。 在體外，持續(xù)暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化并阻止細(xì)胞周期從G1期進(jìn)入S期，從而導(dǎo)致衰老和凋亡。 在乳腺ai異種移植模型中，作為單一藥劑或與抗雌藥組合每日不間斷給藥的abemaciclib導(dǎo)致腫liu尺寸減小。
阿貝西利劑量和給藥
VERZENIO片劑在有或沒(méi)有食物的情況下口服。
的起始劑量與氟維司群或芳香酶抑制劑組合：150mg，每日兩次。
單藥治liao的起始劑量：每日兩次200毫克。
基于個(gè)體安-全性和耐受性，可能需要?jiǎng)┝恐袛嗪?或劑量減少。
阿貝西利藥物相互作用
CYP3A抑制劑：避免同時(shí)使用酮康唑。減少VERZENIO劑量，同時(shí)使用其他CYP3A抑制劑。
CYP3A誘導(dǎo)劑：避免同時(shí)使用強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑。
阿貝西利飲食禁忌：
服用本藥期間不要吃柚子或喝柚子汁。
阿貝西利服藥漏服：
跳過(guò)漏服的劑量，繼續(xù)常規(guī)服藥計(jì)劃。不要服用雙倍劑量來(lái)彌補(bǔ)漏服的劑量。
阿貝西利副作用：
阿貝西利可能會(huì)引起副作用：惡心、嘔吐、胃痛、便秘、口瘡、食欲不振、體重減少、脫發(fā)、癢癢、皮疹、頭疼、口味變化、暈眩等。
常見(jiàn)嚴(yán)重副作用有：關(guān)節(jié)痛、疲倦、右上腹痛、四肢或者關(guān)節(jié)浮腫、氣喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速、發(fā)熱、發(fā)冷、咳嗽或其他感染跡象、皮膚蒼白等。
