適應(yīng)癥:VIZIMPRO是一種激酶抑制劑,適用于轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療,表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變,經(jīng)FDA批準(zhǔn)的檢測(cè)。
服用說明:
推薦劑量:每日口服45毫克,含或不含食物。
作用機(jī)制:
Dacomitinib是人EGFR家族(EGFR/HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突變(外顯子19缺失或外顯子21 L858R取代突變)的激酶活性的不可逆抑制劑。 體外達(dá)克替尼還在臨床相關(guān)濃度下抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。
達(dá)克替尼顯示出由HER家族靶標(biāo)(包括突變的EGFR)驅(qū)動(dòng)的皮下植入的人腫瘤異種移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和腫瘤生長(zhǎng)的劑量依賴性抑制。 Dacomitinib在由EGFR擴(kuò)增驅(qū)動(dòng)的顱內(nèi)人腫瘤異種移植物的口服給藥小鼠中也顯示出抗腫瘤活性。






