藥理作用:
阿昔替尼在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關。體外試驗與小鼠體內模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF 介導的內皮細胞增殖與存活；在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制腫瘤生長及VEGFR-2 的磷酸化。
毒理研究
遺傳毒性：阿昔替尼Ames 試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性，小鼠骨髓微核試驗結果陽性。
生殖毒性：阿昔替尼可能損害人的生殖功能和生育力。在重復給藥毒性試驗中，小鼠經口給藥2 次/天，≥15 mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統暴露（AUC）的7倍），或犬經口給藥2 次/天，≥1.5 mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統暴露的0.1倍），可引起雄性動物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發細胞數量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計數減少；在≥5 mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時系統暴露的1.5 倍或0.3 倍）下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。
小鼠生育力試驗中，雄性小鼠經口給藥2 次/天，至少70 天，阿昔替尼50mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統暴露的57 倍）對雄性小鼠交配率與生育率未見影響。雌性小鼠經口給藥2 次/天，至少15 天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統暴露的10 倍）可引起雌性小鼠生育力及胚胎存活率降低。
在胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠小鼠在臟器形成期間經口給予阿昔替尼，劑量為0.15、0.5、1.5mg/kg，2 次/天。1.5mg/kg 劑量（約為人推薦起始劑量時系統暴露量的0.5 倍）時可見胚胎-胎仔毒性，包括畸形（腭裂）；在≥0.5mg/kg 劑量（約為人體推薦起始劑量的系統暴露量的0.15 倍）時可見骨骼鈣化異常。
