1.適應癥和用法
布加替尼適用于治療經克唑替尼治療后疾病進展或不耐受其毒性,并且間歇性淋巴瘤激酶(ALK)陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的患者。
2.劑量和給藥
推薦劑量
推薦的布加替尼給藥方案是:前7天每天口服90mg。如果在前7天內耐受90mg,則將劑量增加至180mg每天一次。直至疾病進展或不可接受的毒性。
3.警告和注意事項
間質性肺病(ILD)/肺炎。
高血壓。
心動過緩。
視覺障礙。
肌酸磷酸激酶(CPK)升高。
胰酶高度。
高血糖。
胚胎-胎兒毒性。
4.不良反應
最常見的嚴重不良反應是肺炎和ILD /肺炎。 3.7%的患者發生嚴重不良反應,包括肺炎(2例),猝死,呼吸困難,呼吸衰竭,肺栓塞,細菌性腦膜炎和尿路感染(每例1例)。 導致停藥的最常見不良反應是ILD 和肺炎。14%的患者因不良反應需要減量。
5.藥物相互作用
可能會增加布拉加尼布血漿濃度的藥物:伊曲康唑(一種強效CYP3A抑制劑)的聯合用藥可增加布里替尼血漿濃度,并可能導致不良反應增加。
可能會降低布加替尼血漿濃度的藥物:布加替尼與強效CYP3A誘導劑利福平的聯合應用可降低布里替尼血漿濃度,并可能導致療效降低。
布加替尼可改變CYP3A的血漿濃度
CYP3A底物
布加替尼在體外誘導CYP3A并可降低CYP3A底物的濃度。 布加替尼與CYP3A底物(包括激素避孕藥)的聯合應用可能導致CYP3A底物的濃度降低,而導致其功效降低 。
6. 在特定人群中使用
懷孕:布加替尼對孕婦施用時可能會造成胎兒損傷。
哺乳期:沒有關于人乳中布立替尼的分泌或其對母乳喂養嬰兒影響的數據。
兒科用途:布加替尼在兒科患者中的安全性和有效性尚未建立。
老年人使用:布加替尼的臨床研究沒有包括足夠數量的65歲以上的患者,以確定他們是否對年輕患者的反應不同。
肝損害 :對于輕度肝功能損害患者(總膽紅素在正常上限[ULN]和AST大于ULN或總膽紅素大于1且高達1.5倍ULN和任何AST),建議不要調整劑量。
腎功能不全:對于輕度和中度腎受損患者[ 肌酐清除率(CL cr )30至89 mL / min)], 不推薦進行劑量調整。






