成份：
本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。
化學名稱：4-[(4-甲基-1-哌嗪）甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽
分子式：C29H31N7O. CH4SO3
分子量：589.7
性狀：
為黃色至橘黃色片劑
適應癥：
用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（Ph+ ALL）。用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期或急變期；
用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）的成人患者；
用于治療成人復發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（Ph+ALL）。
用于治療嗜酸細胞過多綜合癥（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生長因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。
用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細胞增生癥（ASM），無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。
用于治療不能切除，復發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。
用于Kit（CD117）陽性GIST手術切除后具有明顯復發(fā)風險的成人患者的輔助治療。極低及低復發(fā)風險的患者不應該接受該輔助治療。
規(guī)格:
(1)0.1g
(2)0.4g
用法用量:
甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用．并飲一大杯水。
通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽藥片的患者(包括兒童)，可以將藥片分散于不含氣體的水或蘋果汁中(100㎎片約用50ml，400㎎約用200ml)。
應攪拌混懸液，一旦藥片崩解完全應立即服用。
Ph+CML患者的治療劑量
成人用量：
對慢性期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為400㎎／日，急變期和加速期患者為600㎎／日。
對于WBC>50000／μl的CML患者的一線治療，治療經(jīng)驗僅限于曾接受過羥基脲治療的患者。該治療開始可能需要加上甲磺酸伊馬替尼治療。
只要有效，就應持續(xù)用藥。
沒有嚴重藥物不良反應且如果血象許可，在下列情況下劑量可考慮從400㎎／日增加到600㎎／日，或從600㎎／日增加到800㎎／日：任何時間出現(xiàn)了疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，治療12個月未獲得任何細胞遺傳學反應，已取得的血液學和／或細胞遺傳學反應重新消失。
3歲以上兒童及青少年用量：
目前國內(nèi)外兒童臨床數(shù)據(jù)有限、需嚴密監(jiān)測兒童患者的療效和安全性，必要時及時調(diào)整劑量。
本品用于3歲以上兒童及青少年的安全有效性信息主要來自國外臨床研究數(shù)據(jù)。
依據(jù)成人的劑量，推薦日劑量為：慢性期260㎎／m2(最大劑量：400㎎)、加速期和急變期340㎎／m2(最大劑量：600mg)制訂兒童患者的每日推薦劑量．計算所得劑量一般應上下調(diào)整至整百毫克．12歲以下兒童的劑量一般應上下調(diào)整至整五十毫克。
尚無3歲以下兒童治療的經(jīng)驗。
Ph+ALL患者的治療劑量
對難治復發(fā)成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600㎎／日。
GIST患者的治療劑量
對不能切除和／或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為400㎎／日。
在治療后未能獲得滿意的反應，如果沒有嚴重的藥物不良反應，劑量可考慮從400㎎／日增加到600㎎／日或800 ㎎／日。
對于GIST患者，甲磺酸伊馬替尼應持續(xù)治療，除非病情進展。
對GIST完全切除術后成人患者輔助治療的推薦劑量為400 ㎎／日。臨床研究中伊馬替尼用藥時間為1年。伊馬替尼輔助治療的最佳持續(xù)時間尚不清楚。
HES／CEL患者的用藥劑量
本品用于HES／CEL治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。
對于證明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL，推薦起始劑量為100㎎／日。如果治療后經(jīng)適當檢測證實未獲得足夠緩解，且無不良反應發(fā)生，可以考慮將100 ㎎／日劑量增至400 ㎎／日。
ASM患者的用藥劑量
本品用于ASM治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。
無D816V c-Kit突變的ASM成人患者甲磺酸伊馬替尼治療推薦劑量是400mg／日。如果ASM患者的c—Kit突變情況未知或無法測得，當使用其它療法不能獲得滿意緩解時，應考慮給予甲磺酸伊馬替尼400mg／日進行治療。
伴有嗜酸性粒細胞增多(一種與FIPlLl-PDGFR-α融合激酶有關的克隆性血液系統(tǒng)疾病)的ASM患者，甲磺酸伊馬替尼推薦起始劑量為100㎎／日。如果治療后經(jīng)適當檢測證實未獲得足夠緩解，且無不良反應發(fā)生，可以考慮將100㎎劑量增至400 ㎎。
MDS／MPD患者的用藥劑量
本品用于MDS／MPD治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。
成人高嗜酸性粒細胞綜合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS／MPD患者推薦的甲磺酸伊馬替尼用藥劑量為400㎎／日。
DFSP患者的治療劑量
本品用于DFSP治療推薦劑量主要依據(jù)國外研究報道劑量。
成人DFSP患者甲磺酸伊馬替尼治療的推薦劑量是400㎎／日。需要時劑量可升至每日800㎎。
出現(xiàn)不良反應后劑量的調(diào)整
如果接受甲磺酸伊馬替尼治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學不良反應(如嚴重水潴留)，應停藥,直到不良反應消失,然后再根據(jù)該不良反應的嚴重程度調(diào)整劑量。
嚴重肝臟毒性時劑量的調(diào)整
如膽紅素升高>正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高>正常范圍上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊馬替尼,直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
以后甲磺酸伊馬替尼治療可以減量后繼續(xù)服用。成人每日劑量應該從400㎎減少到300㎎,或從600mg減少到400㎎或從800㎎減少至600㎎；兒童和青少年從260㎎／m2減少到200㎎／m2或從340㎎／m2減少到260 ㎎／m2。
中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整
Ph+CML加速期或急變期，Ph+ALL(起始劑量600㎎／日，或兒童和青少年340㎎／m2／日)：如果出現(xiàn)嚴重中性粒細胞和血小板減少(中性粒細胞<0．5 ×109／L和／或血小板<10×109／L),應確定是否血細胞減少癥與白血病有關(抽取骨髓或活檢)，如果血細胞減少癥不是由白血病引起的，建議劑量減少到400㎎／日或兒童和青少年260㎎／m2／日。如果血細胞減少持續(xù)2周，則進一步減少劑量至300㎎／日或兒童和青少年200㎎／m2／日，如血細胞減少持續(xù)4周，應停藥，直到中性粒細胞≥1×109／L和血小板≥20×109／L。再用時劑量為300㎎／日；或兒童和青少年200㎎／m2／日。
CML慢性期及GIST患者(起始劑量400㎎／日或兒童和青少年260㎎／m2／日)：當中性粒細胞<1.0×109／L和／或血小板<50×109／L時應停藥,在中性粒細胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時才應該恢復用藥，治療可恢復為劑量400㎎／日或兒喜和青少年260㎎／m2／日。如果再次出現(xiàn)危急數(shù)值(中性粒細胞<1.0×109／L和／或血小板<50×109／L),治療中斷后的重新治療劑量減至300㎎／日或兒童和青少年200㎎／m2／日。
HES／CEL(起始劑量為100㎎／日)：
當中性粒細胞ANC<1.0×109／L和／或血小板<50×109／L時應停藥,在中性粒細胞ANC≥1.5×109／L和血小板≥75 × 109／L時才應該恢復用藥。可以重新用之前的劑量(即發(fā)生嚴重不良事件之前的劑量)開始給藥。
ASM(起始劑量100 ㎎／日)：
當中性粒細胞ANC<1.0×109／L和／或血小板<50×109／L時應停藥，在中性粒細胞ANC≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時才應該恢復用藥。可以重新用之前的劑量(即發(fā)生嚴重不良事件之前的劑量)開始給藥。
HES／CEL、ASM、MDS／MPD(起始劑量為400㎎／日)：
當中性粒細胞<1.0×109／L和／或血小板<50×109／L時應停藥,在中性粒細胞≥1.5×109／L和血小板≥75 × 109／L時才應該恢復用藥,重新治療劑量400㎎／日。如果再次出現(xiàn)危急數(shù)值(當中性粒細胞<1.0×109／L和／或血小板<50×109／L),重新治療劑量應減少至300㎎。
DFSP(劑量800㎎／日)
當中性粒細胞<1.0×109／L和／或血小板<50×109／L時應停藥，在中性粒細胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時才應該恢復用藥,重新治療劑量600㎎／日。如果再次出現(xiàn)危急數(shù)值(當中性粒細胞<1.0 × 109／L和／或血小板<50×109／L),重新治療劑量應減少至400mg
肝功能損害患者的劑量：
輕、中度肝功能損害者推薦使用最小劑量400㎎／天。目前尚無嚴重肝功能損害患者(膽紅素>正常范圍的3倍)使用劑量為400㎎／天的數(shù)據(jù)資料。這些患者應在認真權(quán)衡風險評估后,再使用本品。
腎功能衰竭患者的劑量：
伊馬替尼的腎清除可以忽略。由于這個原因,預計對腎功能損害患者的全身清除率沒有減少。然而，對嚴重腎功能損害的患者仍需特別注意。
老年患者的劑量：
對老年患者沒有特別的調(diào)整劑量。
