【適應癥】
依魯替尼作為一款BTK抑制劑,目前被FDA批準用于一下疾病的治療:
慢性淋巴細胞白血病(CLL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)
至少接受過一次先前治療的套細胞淋巴瘤(MCL)
華氏巨球蛋白血癥(WM)
需要全身治療和至少接受過一次基于CD20抗體治療的邊緣區(qū)淋巴瘤(MZL)
彌漫大B細胞淋巴瘤
【用法用量】
彌漫大B細胞淋巴瘤DLBCL:560mg(4顆),口服,每天一次。
套細胞淋巴瘤MCL:560mg(4顆),口服,每天一次。
邊緣區(qū)淋巴瘤MZL:560mg(4顆),口服,每天一次。
慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞白血病CLL/SLL:420mg(3顆),口服,每天一次。
華氏巨球蛋白血癥WM:420mg(3顆),口服,每天一次。
【調(diào)整劑量】
一旦出現(xiàn)≥3 級非血液學毒性或≥3 級帶有感染或發(fā)熱癥狀的中性粒細胞減少征,以及4 級血液學毒性,應立即停止治療;
如果毒性癥狀緩解至1級或消失,應恢復最初的治療劑量;
如果不良反應再次出現(xiàn),可先每日減少膠囊1 粒;
若不良反應仍然出現(xiàn),可再次減少膠囊1 粒,此時, MCL 患者,只服280 mg(2 粒), CLL 患者服140 mg(1粒), 2 次減少劑量后,不良反應仍持續(xù)出現(xiàn)或復發(fā),就停止服藥。
【不良反應】
在Ⅱ期臨床研究中, 51 名 CLL 患者每日口服依魯替尼 420 mg,出現(xiàn)的不良反應大多數(shù)屬于 1 或 2 級,約 20%的患者出現(xiàn)了腹瀉、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、關節(jié)痛、藥疹、發(fā)熱或輕微水腫等,出現(xiàn) 3 或 3 級以上血液病不良反應較少,包括血小板減少( 10%),嗜中性白細胞減少( 15%); 111 名 MCL 患者每日口服依魯替尼 560 mg,出現(xiàn)的不良反應也大多屬于 1 或 2 級,近 20%的患者出現(xiàn)了腹瀉、乏力、惡心、輕微水腫、呼吸障礙、便秘、嘔吐或食欲減退等,出現(xiàn) 3 或 3 級以上血液病不良反應同樣較少,包括嗜中性粒細胞減少( 16%),血小板減少( 11%)和貧血( 10%)
腸道反應:最常見的副作用為腸道反應,如嘔吐,惡心,腹瀉等等,若不是非常嚴重不必太過擔心。
感染:較常見,由于淋巴瘤患者免疫力差,容易感染,可同時進行依魯替尼和抗感染治療。
心臟:有報道依魯替尼和房顫有一定相關性,目前沒有嚴重的情況,若有不適進行相應治療即可。
出血:依魯替尼與出血有一定相關性,血小板低需要關注一下
其他:疲勞等,相應治療即可。






