推薦劑量：
阿比特龍 | 澤珂 | Abiraterone | ZYTIGA | abirapro推薦劑量為1000 mg（4×250 mg片）口服每日一次，與潑尼松5 mg口服每日2次聯用。本品須空腹服用，與食物同時服用會增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小時，和服用本品之后至少1小時內不得進食（見【藥代動力學】）。本品應當伴水整片吞服。請勿掰碎或咀嚼服用。
用藥期間毒性監測
在開始使用本品治療之前，應當檢測血清轉氨酶；并在接受治療的前3個月每兩周檢測一次，此后每個月檢測一次。對血壓、血清鉀和體液潴留應當每月監測一次。但對于存在充血性心力衰竭重大風險的患者，應在接受治療的前3個月每兩周監測一次，此后每月監測一次。
對于接受本品治療前或治療期間出現低鉀血癥的患者，應注意維持患者的血鉀水平不低于4.0 mM。
如果患者發生3級及3級以上毒性事件，包括高血壓、低鉀血癥、水腫或其他非鹽皮質激素毒性事件，則應停止治療，并進行適當的醫學處理。直到毒性癥狀緩解至1級或基線水平，方可重新開始使用本品治療。
如果患者出現漏服本品、潑尼松或潑尼松龍，應以常規劑量于次日重新開始治療。
肝功能損害和肝毒性情況下的劑量調整原則
肝功能損害
基線輕度肝功能損害的患者不需要調整劑量。
對于基線中度肝功能損害（Child-Pugh B級）的患者，本品的推薦劑量應降低至250mg，每天一次。一項在基線中度肝功能損害（Child-Pugh B級）患者中開展藥代動力學研究顯示，在單次口服給藥1000 mg本品后，阿比特龍全身暴露量增加約4倍（見【藥代動力學】）。
預計在中度肝功能損害患者中， 250 mg每日1次給藥與接受1000 mg每日1次的肝功能
正常患者中觀察到的藥時曲線下面積（AUC）相似。但尚無在中度肝功能損害患者中250 mg每日1次給藥的臨床數據，故建議謹慎評估獲益風險后方可使用。對于中度肝功能損害患者，開始治療前、第1個月每周、隨后2個月每2周、以及之后的每個月應對丙氨酸轉氨酶（ALT）、天冬氨酶轉氨酶（AST）和膽紅素水平進行監測。如果基線中度肝功能損害患者的ALT和 / 或AST升高>5×正常值上限（ULN），或總膽紅素升高>3×ULN，須停藥且勿再使用本品（見【藥代動力學】）。
嚴重肝功能損害 (Child-Pugh C級)患者不得使用本品。另一項試驗在8例基線嚴重肝功能損害（Child-Pugh C級）受試者和8例肝功能正常的健康對照受試者中分析了阿比特龍的藥物代謝動力學。與肝功能正常的受試者相比，基線嚴重肝功能損害受試者的阿比特龍全身暴露量（AUC）增加7倍，游離藥物部分的暴露量增加2倍。
肝毒性
對本品治療期間發生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或總膽紅素>3×ULN），應暫時中斷本品治療并調整劑量（見【注意事項】）。在肝功能水平恢復到基線水平或AST和ALT≤2.5×ULN且總膽紅素≤1.5×ULN后，可降低劑量至750 mg每日1次再次治療。對恢復治療患者，至少每2周監測1次血清轉氨酶和膽紅素水平，3個月后每月監測1次。
如果750 mg每日1次給藥時再次發生肝毒性，可在肝功能檢查值恢復到基線水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且總膽紅素≤1.5×ULN后，降低劑量至500 mg每日1次再次治療。
如果500 mg每日1次給藥時再次發生肝毒性，須停藥。尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和 / 或膽紅素≥10×ULN患者中再次使用本品治療的安全性。
腎功能損害情況下的劑量調整
對腎功能損害患者，無需進行劑量調整（見【藥代動力學】）。但在重度腎功能損害的前列腺癌患者中尚無臨床經驗。此類患者建議謹慎使用。
合并使用強CYP3A4誘導劑時的劑量調整
本品治療期間避免合并使用強CYP3A4誘導劑（如苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、利福布汀、利福噴丁、苯巴比妥）。雖然尚無關于接受強CYP3A4誘導劑治療期間本品劑量調整的臨床數據，但鑒于潛在的相互作用，如果必須合并使用強CYP3A4誘導劑，需在合并用藥期間增加本品的給藥頻率至每日2次（例如，從1000 mg每日1次增至1000 mg每日2次）。在停止合并使用強CYP3A4誘導劑后，應將本品調整至原給藥劑量和頻率（見【藥物相互作用】和【藥代動力學】）。
不良反應：
安全性特征概要
由于作用機制導致的藥效動力學效應，本品可能會引起高血壓、低鉀血癥和體液潴留。臨床最常見的不良反應是外周水腫、低鉀血癥、高血壓和尿路感染。其他重要的不良反應包括心臟疾病、肝臟毒性、骨折和過敏性肺泡炎。通常，鹽皮質激素不良反應經處理后可以得到有效的控制。聯合應用皮質類固醇能夠降低這些藥物不良反應的發生率和嚴重程度。
臨床試驗：
由于臨床試驗的條件各異，不同藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應發生率沒有直接可比性，也無法反映臨床實踐中觀察到的不良反應發生率。
在兩項隨機、安慰劑對照、多中心臨床試驗（研究1和研究2）中，招募了正在使用促性腺激素釋放激素（GnRH）治療或既往接受過睪丸切除術的轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者，既往接受過化療或未接受過化療，治療組患者每天服用本品1000mg，每日1次，合并潑尼松5mg，每日2次。對照組服用安慰劑，合并潑尼松5mg，每日2次。
這兩項隨機臨床試驗報告的最常見（≥10%）的且在阿比特龍治療組更常見（≥2%）的藥物不良反應為疲乏、關節腫脹或不適、水腫、潮熱、腹瀉、嘔吐、咳嗽、高血壓、呼吸困難、尿路感染和挫傷。
這兩項隨機臨床試驗報告的最常見（>20%）的且在阿比特龍治療更常見（≥2%）的實驗室檢查異常是貧血、堿性磷酸酶升高、高甘油三酯血癥、淋巴細胞減少癥、高膽固醇血癥、高血糖癥、AST升高、低磷血癥、ALT升高和低鉀血癥。
研究1：既往接受過多西他賽化療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌
研究1招募了1195例既往接受過多西他賽化療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者。研究規定，沒有肝轉移的情況下，若AST和/或ALT≥2.5×ULN，則該患者不能入組。有肝轉移的患者，若AST和/或ALT>5×ULN也不符合入組條件。
表1顯示研究1中本品治療組不良反應發生率較安慰劑組增加≥2%的不良反應或需特別關注的不良事件。本品的中位治療時間是8個月。
表1：研究1中本品治療的不良反應
